北大医院前身为北京医科专门学校附设诊察所，后陆续更名为北京医科大学校附属医院、北平大学医学院附属医院等。1946年，医院随北平大学医学院并入北京大学，由此得名“北大医院”。1952年，全国高等学校院系调整，北京大学医学院独立建院，设立北京医学院，后又更名为北京医科大学，医院随之先后更名为北京医学院附属医院、北京医学院第 一医院、北京医科大学第 一医院。2000年，北京大学与北京医科大学再次合并，医院随之更名为“北京大学第 一医院”。2008年，医院成为中央保健基地医院。
北京大学第 一医院积极拓展互联网医疗、远程医疗服务，推动实现优质医疗资源共享；探索医疗新技术，年度手术机器人超过千台，实现跨海超远程机器人手术。2023年12月18日，医院大兴院区正式投入使用，编制床位1200张，预计日门诊量达5000—6000人次/日。大兴院区秉持“大专科、小综合”发展理念，打造以妇女儿童医学中心、肿瘤医学中心、介入中心、内镜中心、急危重症抢救中心为战略支撑点的学科群。
北大医院因医学教育而生，始终坚持“立德树人”根本任务。自1977 年至今，医院累计培养本科生 3300 余人，研究生 4000 余人，其中包括硕士 2000余人、博士 2000余人。作为首批国家住院医师规范化培训示范基地，自2005年至今，累计规范化培训住院医师1100余人。现有本科生同期在院440余人，研究生同期在院740余人，毕业后继续教育900余人。
北京大学第 一医院设有20个教研室、18个住培基地、35个专培基地，现有博士学位授予二级学科24个、硕士学位授予二级学科24个，是国家临床教学培训示范中心、国家住院医师规范化培训示范基地。医院推动教学创新，以培养临床医学生胜任力为导向，开展器官系统整合的课程体系创新，PBL、模拟教学等教学方法创新，形成性评价、ePortfolio等评价模式创新。